Excipientes Farmacéuticos: Funciones y Aplicaciones Clave

Define el concepto de excipiente. Es todo componente de un medicamento distinto del principio activo y del material de acondicionamiento. Se añade para servir de vehículo, posibilitar su preparación y estabilidad, modificar propiedades organolépticas, y determinar propiedades físico-químicas y su biodisponibilidad.

Funciones del Excipiente

¿Qué significa que el excipiente actúa como vehículo? ¿Y como coadyuvante?

• Vehículo: Transporta el medicamento hasta el sitio de absorción en el organismo.
• Coadyuvante: Ayuda al principio activo a realizar su función.

La función de un excipiente depende de los factores:

1. Propiedades físicas y químicas del excipiente.
2. Concentración del excipiente en la fórmula.
3. Función del excipiente en la formulación.
4. Tipo de forma de dosificación.
5. Propiedades físico-químicas de la forma de dosificación.
6. Facilidad de manipulación a escala industrial.
7. Precio.

Las funciones de los excipientes pueden ser:

• Facilitar la administración de principios activos.
• Mejorar la eficacia del principio activo.
• Asegurar la estabilidad del medicamento.

¿Qué significa que los excipientes deben ser inertes? No deben interferir con la actividad del principio activo, ni tener actividad propia sobre el organismo o interacciones adversas con los materiales de acondicionamiento.

¿Qué características de los excipientes quedan descritas en las monografías de la Farmacopea Europea? Las características físico-químicas.

Agua en la Farmacopea Europea

¿Qué cualidades del agua quedan descritas en la farmacopea europea?

• Agua potable.
• Agua purificada.
• Agua para preparaciones inyectables.
• Agua estéril para inyectables.
• Agua para diluciones concentradas para hemodiálisis.

Enumera los métodos de obtención del agua purificada. Destilación, ósmosis inversa y desionización.

¿En qué condiciones debe conservarse el agua para inyectables a granel? Debe mantenerse en condiciones que eviten la contaminación microbiológica, como tanques cerrados y temperaturas adecuadas para prevenir el crecimiento de microorganismos.

Alcohol Etílico

¿Cuál es la principal utilidad del alcohol etílico en la industria farmacéutica? Se utiliza como disolvente en preparaciones de uso externo e interno. Además, tiene propiedades conservantes y antisépticas.

Etanol, Propilenglicol y Glicerol

Etanol: C₂H₅OH. Propilenglicol: CH₃-CHOH-CH₂OH. Glicerol: CH₂OH-CHOH-CH₂OH.

Verdadero o falso:

1. La glicerina es insoluble en agua. Falso
2. La glicerina es soluble en etanol. Verdadero
3. La glicerina puede utilizarse en formulaciones parenterales. Verdadero
4. La glicerina no es dulce. Falso

Glicéridos

¿Cuáles son los tres métodos para preparar los glicéridos? Expresión en frío, expresión en caliente y extracción mediante disolventes.

¿Qué es el fenómeno de enranciamiento de los glicéridos? Es la autoxidación de ácidos grasos insaturados por exposición al oxígeno, formando peróxidos y productos secundarios como aldehídos y cetonas que alteran las características organolépticas.

¿Cuáles son los productos de la hidrólisis de un triglicérido? Glicerol y ácidos grasos.

Pon 5 ejemplos de glicéridos naturales utilizados en farmacia. Aceite de almendras dulces, aceite de oliva, aceite de sésamo, manteca de cacao y aceite de cacahuete.

Ceras

Pon 3 ejemplos de ceras que podemos utilizar en farmacia. Cera blanca de abeja, cera de carnauba y lanolina.

¿Quién es el origen de la lanolina? La secreción sebácea de las ovejas.

¿Cuál es el principal uso que se da a la lanolina? Como excipiente en pomadas.

Parafinas

¿Cuál es el origen de las parafinas? Se obtienen del tratamiento adecuado de petróleo bruto.

¿Qué parafinas describe la farmacopea europea? Parafina líquida, parafina líquida ligera, parafina sólida y vaselina.

¿Cuál es la principal aplicación de la vaselina? Como excipiente para pomadas.

¿Cuál es el origen de la vaselina? Es un derivado del petróleo.

¿Qué significa que la vaselina y las parafinas tienen una gran inercia química? Que no reaccionan químicamente ni alteran las propiedades de los principios activos o materiales de acondicionamiento.

Siliconas

¿Qué propiedades físicas tienen las siliconas?

• Hidrofobia.
• Estabilidad a temperaturas elevadas (300 °C).
• Inercia química.
• Son incoloras e inodoras.
• Capacidad de fijarse a superficies.

¿Cuáles son las principales aplicaciones de las siliconas?

• Como excipientes en pomadas protectoras hidrófobas.
• Material de acondicionamiento.
• Lubricante en formulaciones.

Azúcares

¿En qué formas se presenta el azúcar blanco?

• Cristales aislados o aglomerados.
• Azúcar en polvo.
• Azúcar impalpable.

¿Qué es el azúcar blanco? Sacarosa purificada que se utiliza como diluyente y edulcorante en formas farmacéuticas orales.

¿Qué limitación tiene la sacarosa en su uso como excipiente? Debe evitarse en pacientes diabéticos y algunos lactantes debido a su contenido de azúcar.

Indica dos azúcares que sean aptos para diabéticos. Levulosa (D-fructosa) y sorbitol.

Almidones

¿Qué almidones describe la farmacopea? Almidón de trigo, maíz, arroz y fécula de patata.

¿Cuáles son las principales aplicaciones del almidón?

• Diluyente de principios activos.
• Lubricante y disgregante en comprimidos.
• Aglutinante y adhesivo.
• Excipiente para pomadas.

¿Cómo hacer soluble el almidón? Calentándolo en agua a temperaturas superiores a 80 °C, formándose un engrudo.

Gomas

Indica los principales usos que se dan en las gomas.

• Estabilizantes de emulsiones y suspensiones.
• Aglutinantes y espesantes.
• Formación de geles y recubrimientos peliculares.

Celulosa

¿Cómo es el mecanismo de disgregación de la celulosa? La celulosa absorbe agua, hinchándose y desintegrándose para liberar los principios activos.

¿Qué factores influyen en la viscosidad de la carboximetilcelulosa sódica?

• Concentración.
• pH (más viscosa a pH altos).
• Temperatura.
• Presencia de electrolitos.

Gelatina

¿Cuál es el origen de la gelatina? Hidrolización del colágeno extraído de huesos o piel de animales.

¿Qué tipos de gelatina hay?

• Gelatina tipo A (hidrolización ácida).
• Gelatina tipo B (hidrolización básica).

¿Pueden coexistir en la misma preparación los dos tipos de gelatinas? No, ya que son incompatibles.

¿Por qué conservar la gelatina en una atmósfera seca? Es muy higroscópica y, en presencia de humedad, puede servir como medio de cultivo para microorganismos.

Indica alguna aplicación de la gelatina.

• Excipiente para supositorios y óvulos.
• Aglutinante en comprimidos.
• Material para cápsulas.

Polietilenglicoles (PEG)

¿Cómo varía el punto de fusión de los PEG al aumentar su peso molecular? El punto de fusión aumenta.

¿Cómo varía la viscosidad de los PEG al aumentar su peso molecular? La viscosidad también aumenta.

¿En qué disolventes son solubles los PEG? Son solubles en agua, etanol, acetona y cloroformo, pero prácticamente insolubles en éter y grasas.

¿Cuáles son los principales campos de aplicación de los PEG?

• Excipientes para pomadas y supositorios.
• Disolventes en preparaciones líquidas.
• Lubricantes y aglutinantes en comprimidos.

Excipientes Minerales

Enumera tres productos minerales utilizados como excipiente.

• Sílice.
• Talco.
• Caolín.

Sílices

¿Cuál es la propiedad que más nos interesa de las sílices? Su elevado poder absorbente.

Enumera los diferentes tipos de sílice que existen.

• Sílices naturales.
• Sílices precipitados.
• Sílices pirogénicas.

¿Cuáles son las principales aplicaciones de las sílices?

• Como disgregantes y lubricantes en comprimidos.
• Estabilizadores en emulsiones y suspensiones.
• Formación de geles.

Talco

¿Cuáles son las principales aplicaciones del talco en farmacia?

• Lubricante en comprimidos.
• Polvos de uso externo.

¿Cuál es la impureza que se controla en el talco? La presencia de fibras microscópicas de amianto.

Tensioactivos

Describe las características que tienen los tensioactivos. Son sustancias anfífilas con una parte hidrófila y otra lipófila, que reducen la tensión superficial entre dos fases.

¿Cómo se clasifican los tensioactivos siguiendo el criterio químico?

• Tensioactivos iónicos:
  • Aniónicos.
  • Catiónicos.
• Tensioactivos anfóteros.
• Tensioactivos no iónicos.

Tensioactivos Aniónicos

¿Cómo es un tensioactivo aniónico? Se ionizan en agua y presentan un anión (ion negativo) lipófilo voluminoso.

¿Qué signo dan a una emulsión los jabones alcalinos? Forman emulsiones O/A (aceite en agua).

¿Qué signo dan a una emulsión los jabones metálicos? Forman emulsiones A/O (agua en aceite).

Tensioactivos Catiónicos

¿Cómo es un tensioactivo catiónico? Se ionizan en agua y presentan un catión voluminoso, con propiedades hidrófobas en la parte restante.

¿Cuáles son los principales inconvenientes que presentan los tensioactivos aniónicos y catiónicos?

• Aniónicos:
  • Eficaces solo en medios alcalinos.
  • Sensibles a sales de calcio en aguas duras.
  • Irritan piel y mucosas.
• Catiónicos:
  • Eficaces solo en medios ácidos.
  • Irritan menos, pero presentan incompatibilidades químicas.
  • No compatibles con tensioactivos aniónicos.

Conservantes

¿Qué información debe incluir la etiqueta del medicamento cuando se adiciona un conservante? Debe especificarse el nombre del conservante y la concentración utilizada. También, advertencias relacionadas con posibles efectos secundarios.

Antioxidantes

¿Qué función tienen los antioxidantes? Evitan la oxidación de principios activos o excipientes, mejorando la estabilidad del medicamento.

Enumera 5 antioxidantes.

1. Ácido ascórbico.
2. Tocoferoles.
3. Butilhidroxitolueno (BHT).
4. Butilhidroxianisol (BHA).
5. Ácido cítrico.

Edulcorantes

¿Qué es un edulcorante? Sustancia añadida para proporcionar un sabor dulce.

¿Qué es el poder edulcorante? La capacidad relativa de endulzar comparada con la sacarosa.

¿Cómo se clasifican los edulcorantes?

• Naturales: Sacarosa, fructosa, lactosa.
• Sintéticos: Aspartamo, sacarina, sucralosa.

Aromatizantes

¿Qué es un aromatizante? Sustancia utilizada para mejorar las características organolépticas, en particular el sabor y aroma, de los medicamentos.