Introducción a la Farmacología
Farmacología: Es la ciencia que estudia las acciones y propiedades de los fármacos en los organismos.
Ramas de la Farmacología
Farmacovigilancia
Entre sus objetivos, persigue:
- Conocer la realidad de las RAM (Reacciones Adversas a Medicamentos) en la población.
- Detectar aumentos en la frecuencia de ciertos efectos adversos.
- Identificar y evaluar los factores de riesgo que determinan su aparición.
- Prevenir que los pacientes sean afectados innecesariamente por fármacos potencialmente riesgosos.
- Como consecuencia, promover el uso racional y seguro de los medicamentos.
Debe comunicar al ISP (Instituto de Salud Pública), por parte de un profesional de la salud, o de otra entidad, las sospechas de reacciones adversas a medicamentos de las que éste toma conocimiento, incluidos la dependencia, el abuso, el mal uso y la falta de eficacia, en un formulario expresamente creado para tal fin.
Farmacogenética
Es una disciplina que estudia el efecto de la variabilidad genética de un individuo en su respuesta a determinados fármacos.
Farmacogenómica
Estudia las bases moleculares y genéticas de las enfermedades para desarrollar nuevas vías de tratamiento.
Conceptos Fundamentales
Acción Farmacológica
¿Qué hace? Capacidad inherente al fármaco para alterar una o más funciones químicas fisiológicas de una célula, un sistema o del organismo.
Mecanismo de Acción
¿Cómo lo hace? Funciones que altera a nivel celular, fisiológico o del organismo.
Efecto Farmacológico
Reacción del organismo después de la administración del fármaco (a veces coincide con la acción).
Toxicología
Rama de la farmacología que se ocupa de los efectos nocivos de las drogas, de sustancias que no tienen aplicación terapéutica. Selecciona los antídotos más adecuados, sus vías de administración y las dosis efectivas.
Efecto Tóxico de las Drogas en Uso Terapéutico
Ninguna droga es inocua por naturaleza en dosis mayor a la normal. Cualquier fármaco útil en terapéutica puede desarrollar efectos tóxicos; hay que determinar la dosis terapéutica (posología).
Efecto Adverso o Colateral de las Drogas
Acciones farmacológicas propias de las drogas en uso, no son deseadas terapéuticamente pero son inherentes a las drogas, puede determinar la suspensión al tratamiento.
Farmacocinética
Estudio de las drogas a través del organismo. Esta rama se ocupa del estudio de cómo se mueven las moléculas de las drogas o sus metabolitos:
- Absorción
- Distribución
- Metabolismo
- Excreción
Organismos -> fármaco
Farmacodinamia
Es el estudio de los efectos bioquímicos y fisiológicos de los fármacos y de sus mecanismos de acción y la relación entre la concentración del fármaco y el efecto de éste sobre un organismo. El estudio de lo que le sucede al organismo por la acción de un fármaco, intenta dilucidar la relación concentración-efecto.
Fármaco -> organismo.
La acción de los fármacos no se debe a efectos tónicos ni a poderes mágicos para combatir la enfermedad, actúan mediante alteraciones químicas con elementos concretos de las células y los tejidos (receptores farmacológicos).
Medicamento prescrito (administración fase farmacéutica) desintegración de la forma farmacéutica, dilución del fármaco (fármaco disponible para la absorción, biodisponibilidad fase farmacocinética) ADME (fármaco disponible para la acción) interacción fármaco-diana (farmacodinamia) efecto farmacológico).
Rango Terapéutico
CMT (concentración mínima tóxica entre tóxico y terapéutico) / CME (concentración mínima eficaz, entre terapéutico y subterapéutico) efecto tóxico, efecto terapéutico, efecto subterapéutico, sin efecto.
Fármacos y Receptores
Fármaco
Toda sustancia química o biológica capaz de interactuar con un organismo vivo, utilizada en el tratamiento, curación, prevención o en el diagnóstico de una enfermedad.
El fármaco NO origina reacciones desconocidas por la célula sino que las MODIFICA (activa o inhibe) reacciones propias de la célula. Un fármaco como una sustancia capaz de modificar la actividad celular, no origina mecanismos o reacciones desconocidos por la célula sino que se limita a estimular o a inhibir los procesos propios de la célula.
Proteínas Diana para la Unión de los Fármacos
- Receptores
- Enzimas
- Moléculas transportadoras
- Canales iónicos
Receptor Farmacológico
Las moléculas, generalmente de naturaleza proteica y ubicada en un lugar fisiológico concreto (lugar de acción del fármaco), con que los fármacos son capaces de interactuar selectivamente, generándose como consecuencia de ello una modificación constante y específica en la función celular.
Su función fisiológica es de lugar específico de reconocimiento de:
- Hormonas
- Neurotransmisores
- etc.
Son sensores en el sistema de comunicación química que coordina las funciones biológicas de todas las células del organismo.
Especificidad
Gracias a la cual puede discriminar una molécula de otra, aun cuando sean parecidas.
Afinidad
Capacidad que posee un fármaco para unirse a un receptor específico y formar un complejo fármaco-receptor.
Complejo Fármaco-Receptor = Actividad Biológica
La unión química con el receptor es en general reversible (fuerzas de Van der Waals, puentes de hidrógeno) y raramente irreversible (enlace covalente).
Interacción Fármaco Receptor
Eficacia o actividad intrínseca de un fármaco, la capacidad de un fármaco, una vez unido a un receptor, de activarlo y producir un efecto biológico.
Tipos de Fármacos (Receptor)
- Agonista: tiene afinidad y actividad intrínseca.
- Antagonista: tienen afinidad pero no actividad intrínseca.
- Agonista parcial: tienen afinidad y cierta actividad intrínseca.
Representación Dosis-Respuesta
Se representan gráficamente en dos dimensiones expresando el efecto medido (respuesta) en las ordenadas (variable dependiente) y la dosis o una función de la dosis en el eje (variable independiente).
Potencia
Actividad de un fármaco por unidad de peso o por unidad de dosis. Se expresa como cantidad de fármaco necesaria para producir la mitad de la respuesta máxima. Un fármaco con una DE 50 menor es más potente.
Eficacia
Máxima respuesta producida por un fármaco. Depende del número de complejos fármaco-receptor formados y de la eficiencia del receptor.
Eficacia Máxima
Es la capacidad de producir una respuesta máxima que se puede alcanzar con dosis acumulativas y está determinada por las características del receptor y limitada por sus defectos tóxicos.
Pendiente de la Curva
Expresa la gradación del efecto del fármaco, relación entre la dosis mínima que produce efecto y la dosis que produce efecto máximo. Pendientes elevadas indican que a cambios pequeños en concentración (dosis) aparecen cambios grandes en la respuesta. Pendientes bajas indican lo contrario.
- Pendiente elevada: dosis terapéutica próxima a dosis tóxica, estrecho margen terapéutico.
- Pendiente baja: dosis terapéutica lejos de la dosis tóxica, amplio margen terapéutico.
Antagonismo Farmacológico
- Competitivo: actúan en el mismo lugar, la curva se desplaza a la derecha, menor potencia.
- No competitivo: actúan en diferente lugar, disminuye la pendiente de la curva y por tanto el efecto máximo no revierte aumentando la dosis agonista, menos eficacia.
- Agonista parcial: menos eficacia pero la potencia puede verse aumentada.
- Activador alostérico: mayor potencia y eficacia.
- Inhibidor alostérico: menos potencia y eficacia.
Desensibilización y Tolerancia
Desensibilización
Pérdida de respuesta frente al fármaco tras la administración reiterada del fármaco. Se origina una respuesta de menor magnitud. Aparece en cuestión de minutos.
Tolerancia
Es un fenómeno de desensibilización pero a largo plazo. La respuesta es más gradual. Tarda días o semanas en aparecer. Cuando es antibiótico se llama resistencia.
Mecanismo de tolerancia: regulación a la baja y desensibilización (disminución de la apertura de canales iónicos).
Taquifilaxia: tolerancia rápida.
Características del Medicamento
Cuando menos dosis (menos ocupación de receptores) produce una mayor acción farmacológica. Está determinada por la afinidad con el receptor y demostrada por la ubicación de la curva en el eje de las abscisas. Es relativa por estar influenciada por la vía de administración, absorción, distribución y depuración en sangre o sitio de acción con la Dosis Efectiva 50.
DE 50
Si llega a la dosis eficaz media cuando el 50% de una población tiene el efecto terapéutico deseado.
DT 50
Se produce una dosis tóxica media cuando el 50% de la población administrada tiene efectos tóxicos.
DL 50
Se llega a la dosis letal media cuando el 50% de una población muere por los efectos tóxicos del fármaco.
Reacciones Adversas
Como la respuesta nociva y no intencionada, que se presenta a dosis terapéuticas cuando el medicamento se…